Зміст:
- Форма випуску та дозування
- Механізм дії
- Як знижується внутрішньоочний тиск?
- Як розподіляється Ацетазоламід в органах і тканинах організму?
- Види набряку мозку при підвищенні внутрішньочерепного тиску
- Застосування Диакарба при доброякісній мозкової гіпертензії
- Схеми та особливості лікування Діакарб
- Можлива передозування?
- Кому протипоказаний препарат?
- Ефект від взаємодії з іншими ліками
- Які можливі побічні дії?
- Зміна лабораторних показників у процесі лікування Діакарб
- Є інші препарати з подібними властивостями?
Діакарб (Ацетазоламід) — найбільш вживаний діуретик у клінічній практиці неврологів та лікарів інших спеціальностей. Препарат синтезовано майже 70 років тому. Він дозволив позбутися від токсичних ртутних сечогінних засобів. Поступово став використовуватися в лікуванні серцевої та легеневої патології, глаукоми, розладів внутрішньочерепного тиску.
У наступні роки створена і успішно застосовується велика група діуретиків спеціально для зниження артеріального тиску, з урахуванням заощадження калію. Велика увага приділяється комбінованим засобам, що включає різні комбінації гіпотензивних і сечогінних препаратів.
Діакарб залишається одним з основних ліків в терапії гідроцефалії, інших патологічних порушень лікворообігу, головного болю, синдрому апное (зупинки дихання) уві сні, такого складного захворювання, як сімейний періодичний параліч (інша назва гіпо-, нормо – і гиперкалиемический).
Форма випуску та дозування
Таблетки Ацетазоламіду випускаються у блістерах в дозуванні 0,25 р. Зазвичай вона відповідає призначеному разового прийому.
При лікуванні внутрішньочерепної гіпертензії рекомендують в залежності від клініки та тяжкості стану по 1 таблетці на добу або ½ – 1 кожні 8-12 годин. Межа максимальної терапевтичної дози 750 -1000 мг на добу.
Діакарб випускається у вигляді таблеток дозою 250 мг
Механізм дії
Ацетазоламід відносять до слабким сечогінним. Точка прикладання дії — фермент карбоангідраза. Своїм хімічним складом він блокує дію з всмоктування натрію і калію в самих периферичних закінченнях канальців головної функціональної одиниці нирки — нефроне.
В результаті з сечею посилюється виведення електролітів: натрію, калію, солей бікарбонатів, магнію, кальцію, фосфатів при збереженому вмісті хлору. Формується побічна дія — гіпокаліємія і зниження рівня магнію, що може негативно позначатися на ритмі серцевих скорочень.
Недолік вугільної кислоти і солей бікарбонатів призводить до того, що кислотно-лужна реакція в організмі зміщується в бік метаболічного ацидозу (підвищеної кислотності). Саме це властивість важливо в лікуванні дихальних розладів у сні.
Слід враховувати, що через три дні від початку лікування Діакарб втрачає свої сечогінні властивості. Необхідний перерву на кілька днів для відновлення активності карбоангідрази. Тоді препарат знову починає «працювати» як діуретик.
Знижена активність карбоангідрази у тканинах мозку сприяє:
- скорочення вироблення ліквору в шлуночках, що необхідно при хронічній внутрішньочерепної гіпертензії, інших ліквородинамічних порушеннях;
- придушення вогнищ збудження в ядрах, які викликають напади епілепсії.
У неврологічній практиці Діакарб вважається універсальним препаратом, обгрунтовано використовується для лікування дорослих і дітей.
Як знижується внутрішньоочний тиск?
Діакарб знаходить застосування в офтальмологічній практиці для лікування глаукоми. Фермент карбоангідраза міститься в структурі ока (реснитчатом тілі), яка виробляє рідину передньої камери. Пригнічення активності викликає зниження кількості вологи, що призводить до зняття підвищеного внутрішньоочного тиску.
Важливо відсутність звикання до Диакарбу при тривалому лікуванні. Ефект визначається вимірюванням внутрішньоочного тиску. Початок проявляється через годину, досягає максимального дії через 3-5 годин і триває до 12 годин. Спостереження показали, що початковий тиск можна знизити на 50-60%.
Як розподіляється Ацетазоламід в органах і тканинах організму?
Після прийому двох таблеток всередину і запивання водою вони добре всмоктуються в кишечнику. До досягнення максимальної концентрації в крові повинно пройти від 1 до трьох годин. Далі вміст препарату падає, але реєструється у плазмі ще добу.
В організмі Діакарб «забирають» з крові еритроцити, тканина мозку, очні яблука, нирки, м’язи. Доведена здатність проникати через плаценту і в грудне молоко.
Накопичення в клітинах цієї речовини не відбувається. Весь Ацетазоламід виводиться нирками у незміненому вигляді. Майже 90% прийнятої дози «йде» з сечею протягом доби.
Види набряку мозку при підвищенні внутрішньочерепного тиску
Вивчення порушень на клітинному рівні при гідроцефалії і підвищеному внутрішньочерепному тиску показало, що кінцевою причиною патології є 3 види набряку тканини мозку:
Максимальний ефект Диакарба проявляється при інтерстиціальному вигляді набряку.
Подробиці про доброякісною формою підвищення внутрішньочерепного тиску можна дізнатися з цієї статті.
Застосування Диакарба при доброякісній мозкової гіпертензії
Доброякісна форма захворювання при тривалому перебігу і в цілях профілактики рецидивів вимагає використання Диакарба тричі на день. Неврологи вважають його препаратом першого вибору.
Клінічні дослідження показали успішне поєднання курсів терапії Діакарб і кортикостероїдами. Особлива роль надається препарату у відновленні зору шляхом зняття компресії з оболонок зорового нерва. Це дозволяє врятувати пацієнтів від незворотної сліпоти.
Схеми та особливості лікування Діакарб
Ще стаття:
Які таблетки пити від гіпертонії
У терапії набряків іншого походження призначають по 1 таблетці через день-два. Важливо враховувати, що перевищення дози більше 1 г на добу не посилює результат.
При лікуванні глаукоми Діакарб входить до складу комбінованої терапії. Залежно від виду захворювання його застосовують по 1 таблетці раз на 3-4 дні або в щоденній максимальній дозі. Деяким хворим достатньо двох таблеток на день.
Для дітей добову дозу розраховують по 10-15 мг на кг маси тіла і ділять її на 3-4 прийоми. Призначають у віці старше трьох років. Схема застосування: обрана дозування використовується п’ять днів, потім слід дводенну перерву. Обов’язково одночасне призначення препаратів калію і дієти.
Перед оперативним втручанням з приводу глаукоми ввечері призначають 2 таблетки вранці повторно до 500 мг.
У терапії епілепсії дорослим призначають Діакарб один раз у день по 1-2 таблетки три дні, на четвертий роблять перерву. При необхідності добова доза збільшується. Для дітей старше трьох років максимальну дозу розраховують за 8-30 мг на кг маси тіла.
При «висотної» хвороби, пов’язаної з запамороченнями і нудотою при підйомі на висоту, дорослій людині рекомендують одноразово за добу перед сходженням максимальну дозу. Якщо потрібно, повторюють.
Лікування гідроцефалії Діакарб застосовується спільно з оперативними методами
Можлива передозування?
До теперішнього часу прояви передозування не спостерігалися. Теоретично вважаються можливими симптоми порушеного електролітного балансу, зневоднення, метаболічний ацидоз, вогнищеві прояви з боку головного мозку. Спеціального антидоту не існує.
Кому протипоказаний препарат?
Враховуючи порушення кислотно-лужного та електролітного балансу, лікування Діакарб не рекомендується при:
- гіпокаліємії і гіпонатріємії (терапія повинна супроводжуватися лабораторним контролем електролітів у крові);
- метаболічному ацидозі, викликаним різними захворюваннями, в тому числі цукровий діабет;
- гострої печінкової та ниркової недостатності;
- хронічної печінкової та ниркової недостатності у випадку загрози енцефалопатії;
- у першому триместрі вагітності (у другому і третьому тільки за спеціальними показаннями) і в період лактації;
- хвороби Аддісона;
- підвищеної чутливості та алергічних проявах.
Препарат не використовується в терапії дітей до трьох років. Застосування потребує обережності при набряках у зв’язку з хворобами нирок і печінки.
У гострому періоді після травми черепа з вираженою головним болем Діакарб призначають три дні по 0,25 г до трьох разів на день
Ефект від взаємодії з іншими ліками
Оскільки Ацетазоламід рекомендований для комбінованого лікування різних захворювань, інструкція по застосуванню вимагає враховувати можливе посилення і зниження його дії, своєчасно проводити корекцію дозувань лікарських препаратів.
Дія підсилюють:
- антагоністи фолієвої кислоти;
- цукрознижувальні засоби;
- антикоагулянти внутрішнього застосування;
- серцеві глікозиди при лікуванні недостатності кровообігу виявляють токсичні властивості, викликають аритмії;
- засоби для підвищення артеріального тиску;
- протиепілептичні ліки більш агресивно викликають розм’якшення кісткової тканини;
- Атропін, Амфетамін, Хінідин, Ефедрин різко посилюють побічні небажані властивості;
- діурез збільшується у разі використання Аминофиллина;
- β-блокатори сильніше знижують артеріальний та внутрішньоочний тиск.
Аспірин і комбіновані препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, викликають токсичну дію на головний мозок
До зменшення діуретичного ефекту призводять комбінації з хлоридом амонію і діуретиками, що утворюються при розпаді кислоти.
Анестезіологам в ході наркозу доводиться враховувати властивість Диакарба збільшувати концентрацію в крові міорелаксантів (препарати для розслаблення м’язів).
Які можливі побічні дії?
На захист лікарського засобу слід пояснити, що побічний ефект можливий при порушенні схеми застосування, перевищенні дозування, підвищеній індивідуальній чутливості. За характером реакцій можна судити про переважному ураженні однієї із систем організму.
Порушення нервової системи викликають:
- парестезії і паралічі;
- шум у вухах, знижений слух;
- підвищену втому;
- запаморочення;
- судоми;
- втрату орієнтації в обстановці.
Ефект сонливості слід враховувати особам при водінні транспортних засобів
Порушення травлення проявляється:
- нудотою і блюванням;
- проносом;
- втратою апетиту і смаку;
- можливий некроз печінки.
У сечовиділенні можливі:
- почастішання сечовипускання;
- відкладення солей по ходу сечовивідних шляхів.
Кровотворна система порушує костномозговой процес кровотворення, в результаті виявляється:
- агранулоцитоз зі зниженням загальної кількості лейкоцитів;
- тромбоцитопенія;
- апластична анемія;
- панцитопенія;
- можливий геморагічний діатез.
Алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив’янки, набряку обличчя, анафілактичного шоку, еритеми шкіри.
Зір: можлива клініка скороминущої короткозорості.
Неврологи рекомендують дотримуватися обережності у застосуванні препарату на фоні наявної у пацієнта емфіземи легенів та схильності до тромбоэмболиям (за анамнезом).
Зміна лабораторних показників у процесі лікування Діакарб
Лабораторні показники слід контролювати при терапії Діакарб. Вони допоможуть на ранній стадії виявити негативну дію препарату, скорегувати схему лікування.
По аналізах крові визначається:
- гіперглікемія (підвищений цукор);
- гіпокаліємію та гіпонатріємію;
- зрушення РН крові в бік метаболічного ацидозу.
У сечі знаходять:
- гематурію (еритроцити);
- підвищений висновок глюкози (глюкозурію).
Є інші препарати з подібними властивостями?
Препарати на основі Ацетазоламіду можуть продаватися в аптечній мережі під іншими торговими марками. Вони є повними аналогами Диакарба і нічим не відрізняються в застосуванні. Блокаторами карбоангідрази вважаються:
- Діуремід.
- Діамокс,
- Диазомид,
- Дилюран,
- Глаупакс.
Діакарб володіє доведеним лікувальним дією при різних неврологічних і загальних захворюваннях. Застосування потребує контролю за допомогою лабораторних показників, знання особливостей дії.