Адреноблокатори

Блокатори адренергічних рецепторів складають досить велику групу препаратів. Цим речовинам характерно блокувати адренорецептори з подальшим порушенням їх взаємодії з норадреналином або адреналіном. Адреноблокатори (вони ж адренолітики) широко застосовують у лікувальній практиці в якості панацеї проти хвороб серцево-судинної і дихальної систем пацієнтам різного віку.

Адреналін і норадреналін

Організм людини функціонує за рахунок медіаторів, які впливають на специфічні їм, рецептори органів. Після їх впливу, можна спостерігати за порушенням або заспокоєнням систем організму. Так, при дії тих чи інших біологічно-активних речовин, можуть виникати зміни – тахі – або брадикардія, звуження або розширення судин, бронхів, міоз або мідріаз і т. д.

Одну з головних ролей в організмі людини відіграють адреналін і норадреналін. Ці речовини виділяються в мозковому шарі надниркових залоз. Можуть впливати на цілий список органів, змінюючи їх функціонал.

Такими ефектами можуть бути: розширення просвіту бронхів, підвищення артеріального тиску, розширення судин на периферії і їх звуження в шлунково-кишковому тракті, збільшення цукру в крові, мідріаз. В основному, ці ефекти проявляються при стресових для організму, ситуаціях, коли потрібно «вимкнути» на час непотрібні функції і розкрити весь потенціал необхідних органів і систем.

Проте, при деяких патологіях можуть виникати потреби в блокуванні рецепторів або імпульсів для запобігання дії адреналіну і зменшення шкідливої дії на організм.

Класифікація

Адреноблокатори класифікація:

• Альфа-адренолітики:
• Альфа-1
• Альфа-2
• Альфа-1,2
• Бета-адренолітики:
• Бета-1
• Бета-1,2
• Альфа, Бета-адренолітики

Кожна група препаратів адреноблокаторів призначається при певних хворобах, враховуючи різні фактори у пацієнтів. Цими факторами можуть бути супутні хвороби хронічного або гострого типу, алергічна реакція, непереносимість і т. п. Тому, настільки широкий спектр засобів дозволяє лікарям точно вибрати потрібну панацею проти патологій і не помилитися при лікуванні.

Альфа-адреноблокатори

Альфа-адреноблокатори мають властивості впливати на альфа-1 і альфа-2 адренорецептори.

При такому впливі на них блокаторами, змінюються функції органів і систем:

• Гладка мускулатура судин: розширення просвіту судин, зниження артеріального тиску, поліпшення внутрішньоорганного кровообігу (дуже добре спостерігається на шкірі у вигляді збільшених вен, також на слизових оболонках і ШКТ).
• Серце: зменшення частоти серцевих скорочень (брадикардія);
• Шлунково-кишковий тракт: поліпшення моторики шлунка і кишечника, підвищення секреції речовин, розслаблення сфінктерів.
• Очі: міоз.
• Залози: зниження потовиділення і усунення затурканості носа;
• Сечостатева система: розслаблення сфінктерів і м’язів, поліпшення ерекції.

Також, цей клас адреноблокаторів використовують для перешкоджання гіперглікемії та нормалізації рівня глюкози в крові. Це відбувається, тому що при застосуванні альфа-адреноблокаторів, клітини стають більш чутливими до інсуліну. Цей ефект дуже важливий при цукровому діабеті.

Схема дії альфа-адреноблокаторів

Свідчення

Ліки даної групи призначаються при патології периферичного кровообігу, ендартеріїті, хвороби Рейно, трофічних виразках, пролежнях. Також їх використовують при феохромацитоме, артеріальної гіпертензії, порушення кровообігу головного, затримці сечовипускання, мігрені. Можна застосовувати в якості антагоніста альфа-адреномиметикам.

Препарати

Спектр препаратів альфа-адреноблокаторів досить широкий, але все ж багато з них схожі за своїми параметрами.

Найбільш поширені препарати та їхні свідчення, список адреноблокаторів:

• Фентоламін.
  Показання: феохромацитома, порушення периферичного кровообігу (Хвороба Рейно, ендартеріїт), трофічні виразки, пролежні, гіпертонічний криз, гостра серцева недостатність.
  Протипоказання: органічні зміни серця і судин.
  Побічні дії: тахікардія, ортостатичний колапс, блювання, пронос, почервоніння та свербіж шкіри.
• Тропафен.
  Показання: ті ж, що і в фентоламіну гідрохлориду.
  Протипоказання: схожі з тими, що і в фентоламіну.
  Побічні дії: ортостатичний колапс, тахікардія.
• Празозин.
  Показання: гіпертонічний криз, застійна серцева недостатність.
  Протипоказання: вагітність, патологія нирок.
  Побічні дії: «феномен першої дози» — різке зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс. Так само головний біль, запаморочення, сухість у роті, безсоння, слабкість.
• Доксазозин.
  Показання: має тривалий гіпотензивну дію, порівняно з іншими препаратами. Приймається при гіпертонічній хворобі, аденома передміхурової залози, при розладах сечовипускання і статевої діяльності.
  Побічні дії: ортостатичні явища, особливо на початку лікування, запаморочення, сухість у роті, головний біль, слабкість, нудота, риніт.

Бета-адреноблокатори

Бета-адреноблокатори впливають на рецептори бета-1 і бета-1,2, відповідно, вони поділяються на селективні і неселективні.

Селективні адреноблокатори мають здатність впливати в основному на серце. Все це вплив веде до: зниження частоти серцевих скорочень, зниження потреби міокарда в кисні, зниження артеріального тиску, припинення розвитку некрозу при інфаркті міокарда. Спостерігається зменшена навантаження на серце, що призводить до кращого викиду крові і запобігання аритмій. Так само знижується ймовірність проявів стенокардий, підвищується здатність витримувати великі навантаження.

Неселективні адреноблокатори. Крім прямої дії на серце, виникає вплив і на інші органи, такі як: бронхи, матка, шлунково-кишковий тракт і сечостатева система. Як і селективні адреноблокатори, ці теж перешкоджають прояву інфаркту і стенокардії. Крім того, їх часто використовують для підвищення м’язового тонусу матки, для попередження атоний і кровотечі після пологів.

Так само їх можна класифікувати за тривалістю. Є адреноблокатори тривалого (6-24 год), середньої тривалості (3-6 год) і короткої (1-4 год) часу дії. Це слід враховувати при їх призначенні.

Бета-рецептори ведуть до впливу на наступні органи:

• Судини: зниження артеріального тиску у хворих з гіпертензією;
• Серце:
• Зменшують хроно-, іно-, дромотропные ефекти;
• Зниження потреби міокарда в О2;
• Кардиопротективный ефект:
• Зменшення ліполізу зі зниженням витрат часу на окислення вільних жирних кислот і, як наслідок, стабілізація клітинних і лізосомальних мембран;
• Антиоксидантні властивості;
• Полегшення дисоціації оксигемоглобіну;
• Звільнення простацикліну з ендотелію судин, що сприяє антиагрегантному дії;
• Легкі: бронхоспазм (особливо стосується неселективних);
• Центральна нервова система: стрес-протективное дію;
• Очі: зниження внутрішньоочного тиску;
• Метаболізм: зниження цукру в крові, підвищення рівня холестерину, зменшення інтенсивності ліполізу і вироблення реніну.

Схема дії бета-адреноблокаторів

Свідчення

Препарати бета-адреноблокатори застосовують при артеріальній гіпертензії (особливо з гіперсимпатикотонією), ішемічної хвороби серця (при переважанні нервово-метаболічного фактора в патогенезі), тахікардії (особливо при приобладании симпатичного статусу).

Так само показаннями є расслаивающиеся аневризма, кровотеча з варикозних вен стравоходу. З патологій інших органів – глаукома, гіпертиреоз, неврологічні розлади (мігрень, алкогольна абстиненція).

Препарати

Кількість бета-адреноблокаторів дуже багато. Їх приймають багато пацієнтів різного віку по всьому світу. Настільки широке поширення вони набули через своїх сильних якостей і нечастих побічних ефектах.

Найбільш відомі бета-адреноблокатори:

• Неселективні.
• Анаприлін.
  Показання: глаукома, тиреотоксикоз, гострий інфаркт та ІХС, гіпертонічна хвороба, серцеві аритмії, застійна серцева недостатність.
  Протипоказання: схильність до бронхоспазму, синусової брадикардії, антріовентрикулярною блокади, серцевої недостатності, цукровому діабеті, вагітності, порушеннях периферичного кровообігу.
  Побічні дії: брадикардія, серцева слабкість, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, погіршення перебігу цукрового діабету (розвиток сталой гіпоглікемії за рахунок блокади механізмів, що регулюють рівень цукру в крові), хвороби Рейно, диспепсичні розлади, депресія, м’язова слабкість.
• Кардіоселективні
• Талинолол.
  Показання: стенокардії, артеріальні гіпертензії, порушення серцевого ритму (екстрасистолія, проксизмальная тахікардія, тріпотіння і мерехтіння передсердь).
  Протипоказання ті ж, що і в інших бета-адреноблокаторів.
  Побічні дії: селективність зникає при підвищенні дози препарату.
• Атенолол (Тенормін).
  Показання ті ж, що і в Атенололу. Його переважно застосовують при лікуванні хворих з цукровим діабетом або з патологією периферичних судин.
  Протипоказання: ті ж, що і в інших бета-адреноблокаторів.
  Побічні дії: селективність зникає при підвищенні дозування. Може викликати бронхоспазм, брадикардія.
• Метопролол.
  Показання: стенокардія, гострий інфаркт міокарда, серцева недостатність, тахіаритмії, артеріальна гіпертензія.
  Протипоказання: ті ж самі.
  Побічні дії: ті ж самі.
• Ацебутолол (Сектраль).
  Показання: гіпертензія та ішемічна хвороба серця.
  Протипоказання і побічні ефекти: ті ж, що і в інших препаратах цієї групи.

Альфа і Бета-адреноблокатори

Альфа-, Бета-адреноблокатори діють відразу на два типи адренорецепторів, за рахунок чого, спектр дій на організм значно збільшується. Таким чином, з цими засобами, пацієнтам набагато легше переносити патології серцево-судинної системи, так як вони здатні розширити судини, знижуючи артеріальний тиск і роблячи роботу серця простіше. Перешкоджають тахікардії, напади болю в серці стають рідкісними.

Свідчення

Варто відзначити основні патології, при яких застосовують цю групу препаратів:

• Гіпертонічна хвороба і криз;
• Ішемічна хвороба серця, що перейшла в стабільну форму стенокардії;
• Аритмії різних видів;
• Застійна серцева недостатність;
• Хвороби очей (підвищений внутрішньоочний тиск);

На ряду з позитивними, присутні і негативні ефекти препаратів. У кожної речовини побічні дії свої, але в загальному, можна перерахувати основні:

• Слабкість;
• Депресія;
• Запаморочення і нудота;
• Болі в голові;
• Знижений артеріальний тиск;
• Бронхоспазм;
• Оттеки;
• Схильність до кровоточивості-за змін, що стосуються складу крові;

Ці небажані впливи не повинні примушувати пацієнта вступати в паніку, так як вони зустрічаються рідко. Але все ж варто враховувати їх.

Препарати

Список препаратів групи альфа-, бета-адреноблокаторів досить великий і перерахувати їх всіх дуже складно (до того ж майже щодня виходять нові ліки з новими складовими).

Список препаратів альфа і бета-адреноблокаторів:

• Лабетанол
  Показання: гіпертонічна хвороба і криз.
  Протипоказання: бронхіальна астма, антриовентрикулярная блокада, серцева недостатність.
  Побічні дії: ортостатична гіпотензія.
• Карведилол.
  Показання: артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія, серцево-судинна недостатність.
  Протипоказання: хронічні бронхолегеневі захворювання, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, вагітність і тд.
  Побічні дії: схильність до кровоточивості, брадикардія, сухість слизових оболонок та ін

Як і інші ліки, альфа-, бета-адреноблокатори не варто вживати без консультації лікаря. Є багато факторів вибору потрібних ліків і тільки лікар може точно визначити і сказати, що саме варто вибрати. Самолікування не завжди призводить до позитивних результатів. Не потрібно нехтувати здоров’ям.