Діазолін належить до антигістамінних засобів першого покоління. Це умовне позначення препаратів, що впливають на Н1-рецептори, що пригнічують активність гістаміну. Активна речовина Діазоліну — мебгидролин, крім блокування гістамінових рецепторів знижує тонус гладкої мускулатури, сприяє зниженню проникності капілярів, за рахунок чого знижується набряк.
Це одне із самих «м’яких» антигістамінних засобів, що володіє незначним седативний і снодійний ефект.