Діюча речовина Тиоктацида — тіоктова (α-ліпоєвої) кислоти. Препарат відноситься до групи вітамінів і вітаміноподібних коштів, має виражену гіполіпідемічну та гіпоглікемічну дію.
Тиоктацид і алкоголь можуть «зустрітися» в організмі пацієнтів, які проходять лікування з приводу полінейропатії.
Активність тіоктової кислоти у відношенні систем захисту клітин від пошкоджуючих факторів зумовлює її ефективність як антитоксичного кошти.